La malaria es una enfermedad que ha sido descripta en reiteradas ocasiones, desde la más remota antigüedad. A pesar de los progresos médicos y sanitarios quinientos millones de personas todavía están expuestas a la malaria endémica y alrededor de dos millones y medio, de los cuales un millón son niños, mueren anualmente de esta enfermedad. El primer tratamiento efectivo de la malaria se logró cuando se descubrió a principios del siglo XVII que la corteza de la quina, un género de plantas oriundas de los Andes, era capaz de curarla; siglos después se demostró que quinina era el principio activo de la corteza. En el siglo XIX se logró caracterizar la estructura química de la quinina y solo en 2001 se obtuvo su síntesis total de manera completamente estereocontrolada.

La síntesis química de productos naturales, en cuya concepción y elaborada planificación se requiere un equilibrado uso de todas las herramientas y conocimientos disponibles sobre el tema, es considerada por muchos la forma más exigente de investigación en química orgánica. Esta disciplina intelectual, de la cual Woodward fue uno de sus iniciadores, se ha transformado en objeto del mayor énfasis de la química orgánica.

Del profesor James Hendrikson (Brandeis University) sobre RB Woodward

Figura 1. Fotografía de Cinchona pubescens, una de las especies de quina, tomada por CH Lamoureux (Universidad de Hawai). (Reproducida por gentileza del Prof. Gerald D Carr, Departamento de Botánica de la misma Universidad).

Durante las décadas iniciales del siglo XVII se descubrieron en América las propiedades antimaláricas de la corteza de quina (o chinchona, un género de plantas oriundas de los Andes que abarca aproximadamente cuarenta especies, la mayoría de ellas árboles; ver figura 1), que los amerindios ya empleaban como tratamiento para los estados febriles. Los jesuitas, con sus frecuentes viajes al Viejo Mundo, introdujeron esta corteza en Europa (figura 2). A pesar de cierta reticencia inicial, manifiesta particularmente en Europa central e Inglaterra, para 1685 toda Europa conocía las virtudes de esta corteza, lo que generó un importante tráfico de la misma entre ambos continentes. Varias potencias europeas trataron de quebrar el monopolio español de este comercio; recién lo lograron en 1872, con el establecimiento de plantaciones de quina en la entonces colonia holandesa de Java (actual Indonesia).

A mediados del siglo XVIII se comenzó a estudiar la corteza para determinar su calidad y detectar adulteraciones. En 1811, el cirujano portugués Bernardo Gomes extrajo quina de corteza gris. Para ello agregó alcohol, luego trató la corteza con una solución acuosa de hidróxido de potasio y obtuvo cristales a los que denominó cinconina.

En 1817, Friedrich Wilhelm Sertürner aisló morfina tras descubrir que esta reacciona con ácidos formando sales. En Francia, Pierre Joseph Pelletier fue designado para investigar este descubrimiento y sus posibles aplicaciones prácticas. Así, siguiendo la estrategia de Sertürner, Pelletier aisló emetina de la ipecacuana, droga importada de Sudamérica cuyos rizomas y raíces se utilizaban para tratar la disentería. Junto con Jean Bienaimé Caventou, Pelletier también aisló estricnina, brucina, veratrina, piperina y delfinina. En 1819 el químico alemán Wilhelm Meissner denominó a estas sustancias alcaloides por su comportamiento similar a los álcalis.

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