Los inhibidores de la angiogénesis son útiles para el tratamiento del cáncer experimental ya que, al disminuir la irrigación de los tumores, estos se reducen de tamaño. La mayor utilidad de estos fármacos radica en potenciar el efecto terapéutico de la quimioterapia y la radioterapia. La naturaleza química y el mecanismo de acción de estos inhibidores es múltiple: anticuerpos anti-VEGF, anticuerpos anti-receptores de VEGF, receptores solubles que neutralizan VEGF antes de que actúe sobre las células, pequeñas moléculas que bloquean los mensajes intracelulares de VEGF y de otros factores angiogénicos. Otros inhibidores, como el interferón, disminuyen la producción y/o liberación de VEGF. Varios inhibidores están siendo probados actualmente en ensayos clínicos y se espera que sean aceptados en la práctica médica en unos pocos años, como coadyuvantes de los tratamientos tradicionales del cáncer, retinopatía diabética y artritis.

La angiogénesis terapéutica para isquemia de miocardio o de los miembros inferiores también está en fase preclínica. Estudios experimentales en animales y algunos casos aislados en humanos han demostrado que VEGF induce angiogénesis y que los nuevos vasos son funcionales, es decir, se conectan con la vasculatura normal preexistente y mejoran la isquemia. El problema mayor radica en cómo dirigir el VEGF a los tejidos u órganos blanco y mantenerlo activo el tiempo necesario para obtener el efecto deseado. Las opciones en estudio son administrar VEGF por minibomba, o mediante diversas formas de terapia génica. Todas estas opciones tienen ventajas y problemas que deben ser definidos y solucionados para cada aplicación específica.

Debido al enorme potencial terapéutico de la inhibición o promoción de la angiogénesis, y al interés económico que deriva de él, se investiga muy intensamente en todas estas áreas y es probable que los obstáculos descriptos se resuelvan en poco tiempo.